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大学総合

教員・研究者教員・研究紹介

山口 泰史(やまぐち やすちか)教授

山口 泰史

所属

薬学部 薬学科

専門分野

医薬品化学
有機化学
有機合成化学

研究テーマ

アデノシン三リン酸(ATP)をキーワードとする生物有機化学・医薬品化学

担当科目

教養セミナーA・B、薬化学総論、有機薬化学Ⅰ・Ⅱ、有機薬化学演習、有機薬化学実習、薬品製造学Ⅱ、創薬化学、総合演習Ⅰ~ⅢB、卒業研究

所属学会

日本薬学会、アメリカ化学会、有機合成化学協会

研究室

薬学棟P408号室(医薬品化学)

連絡先

TEL:0956-20-5611(薬学事務室)

E-mail

y_yamaguchi

URL

プロフィール

1983年 九州大学薬学部卒業
1988年 九州大学大学院博士課程修了(薬学博士)
1988年 オックスフォード大学博士研究員(英国)
1990年 Ciba-Geigy AG(現Novartis Pharma AG スイス Basel)入社
1999年 スクリプス研究所客員研究員, Sabbatical(米国 CA)
2001年 Novartis Pharma AG(スイス Basel)退社
2002年 Neurogen Corp. Senior Research Fellow(米国 CT)
2005年 Neurogen Corp.(米国 CT)退社
2006年 長崎国際大学薬学部教授

研究紹介

医薬品化学の魅力

研究者の卵であったころ、自分の進むべき道について、考えていました。ある友人は基礎研究の魅力を語り、大学に残り、あるものは、実際の有用性を信じ、企業に旅立っていきました。私は、どちらの答えも見出すことが出来ず、あいまいな留学と言う名のモラトリアムの時間を過ごしました。伝統的に基礎科学を重んじる英国で研究生活をおくったことがきっかけで、皮肉にも、応用分野の研究についても目がいくようになりました。つまり、抗生物質ペニシリンの開発経緯について知りえたことがきっかけの一つでした。(70年前、留学先が臨床開発の拠点であったのです。)その結果、新しい薬を創製することに魅力を感じ、医薬品化学の世界に身を置くことになりました。
ご承知のように医薬品を新たに創り出すことは、困難なことです。研究、開発を含めると一つの化合物が医薬品となるまでには、10年以上の年月を要します。しかし、その過程では、化学、生命科学、薬学、医学等の共同研究によって新しい知見が得られることになります。つまり、始まりは一つの病気の原因となるターゲットと化合物であったものが、新しい科学的知見を生み出しながら成長していく-それが、創薬研究だと換言できるかと思われます。加えて、確率はきわめて低いものの開発に成功したならば、人類の幸福に寄与できる。そんな魅力にとりつかれて、この分野で研究を続けています。

研究活動

受賞

2009: アメリカ化学会(ACS)Heroes of Chemistry Award受賞。 受賞理由:新規メカニズム(レニン阻害作用)を有する降圧薬Tekturna ® / Rasilez ®(Aliskiren, アリスキレン)の研究開発。共同受賞者(Novartis Institutes for Biomedical Institute):Nissim Claude Cohen, Richard Göschke, Peter Herold, Robert Mah, Jürgen Maibaum, Joseph Rahuel, Vittorio Rasetti, Pascal Rigollier, Heinrich Rueeger, Walter Schilling, Stefan Stutz, and Yasuchika Yamaguchi.
1997: Poster Prize, Novartis Research Conference, Barcelona, Spain 受賞。(Novartis Research Conference ポスター賞 受賞)
1996: Ciba Pharma Forschungspreis (Ciba Pharmaceutical Research Prize) 受賞。 共同受賞者:Batzl-Hartmann, Christine (Pharmacology); Criscione, Leoluca (Pharmacology); Gerald, Christoph* (Molecular Biology); Levens, Nigel (Pharmacology); Rigollier, Pascal (Chemistry); Rueger, Heinrich (Chemistry); Schmidlin, Tibur (Chemistry); Walker, Mary W.* (Pharmacology); Whitebread, Steven (Pharmacology); Yamaguchi, Yasuchika (Chemistry). 所属:Ciba-Geigy AG(現Novartis PharmaAG)スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation*、米国
1988: 上原生命科学財団海外留学助成 昭和63年度
1986: 日本学術振興会特別研究員DC

科研費・競争的資金

奨励研究(九州大学・特別研究員DC)昭和61年度(山口泰史)100万円
奨励研究(九州大学・特別研究員DC)昭和62年度(山口泰史) 95万円
課題番号:61790178 課題: フラン環変換反応を基本戦略とする生理活性天然物の合成研究」 研究種目:奨励研究(A) 研究分野:化学系薬学

社会活動

各種委員・役員等

学外:
TSD Japan株式会社(大阪)特別顧問
(TSD Japan, Inc. Executive Advisor of Pharmaceutical Research)
1. バイオベンチャーの運営に関する統括的なアドバイス
2. 米・欧の臨床試験受託会社に関するアドバイス
3. 創薬分野における共同研究
学内:
全学教務委員会・委員(2006年4月~2010年3月)
全学国際交流委員会・委員(2006年4月~2007年3月)
薬学部教務委員会・委員長(2006年4月~2010年3月)
薬学部機器管理運営委員会・委員(2006年4月~)
薬学部模擬試験問題作成精選委員会・委員(2009年4月~)

教育活動

教科書執筆

「大学生のための有機反応問題集」単著、2011年5月1日、106ページ、三共出版

講演会等

2011年:探求サイエンス教室 佐世保市少年科学館主催
講師:「薄層クロマトグラフィーでチョコレートの合成色素を分離してみよう」2011年8月27日
2010年:九州薬科学研究教育連合主催 平成22年度大学院合宿研修(大分県玖珠郡九重町)
講師:企業戦略講義「レニン阻害剤から考える降圧薬と創薬研究」2010年7月23~26日
2007年:市民参加型公開シンポジウム 九州地区薬系大学合同オープンキャンパス(熊本)「〜薬学部への誘い〜」キャンパス紹介 2007年9月24日
2006年:長崎国際大学公開講座 長崎国際大学・地域振興委員会主催時代の潮流を学ぶ「創薬研究:新薬はいかに生み出されるのか?」2006年10月21日

客員・兼任・非常勤講師等

2011年10月~2012年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師
2010年 4月~2012年3月 九州大学薬学部 非常勤講師
2009年4月~2010年3月 九州大学大学院薬学研究科 非常勤講師

研究実績

原著論文

Masayori Hagimori, Naoko Mizuyama, Kenichirou Yokota, Osamu Morinaga, Yasuchika Yamaguchi, Hideo Saji, and Yoshinori Tominaga, Synthesis of Fluorescent Pyrrolo[3,4-b]quinolizine Derivatives and Evaluation as a Protein-Labeling Probe. Heterocycles, (2011), 83(9), 1983-1988.
Masayori Hagimori, Naoko Mizuyama, Yasuchika Yamaguchi, Hideo Saji, Yoshinori Tominaga, A novel small molecule fluorescent sensor for Zn2+ based on Pyridine-Pyridone scaffold. Talanta, (2011), 83, 1730-1735.
Yasuchika Yamaguchi, Keith Menear, Nissim-Claude Cohen, Robert Mah, Frédéric Cumin, Christian Schnell, Jeanette M Wood, Jürgen Maibaum. The P1N-isopropyl motif bearing hydroxyethylene dipeptide isostere analogues of aliskiren are in vitro potent inhibitors of the human aspartyl protease renin. Bioorganic & medicinal chemistry letters. (2009), 19(16), 4863-4867
Masayori Hagimori, Seitaro Kamiya, Yasuchika Yamaguchi, Masayuki Arakawa. Improving frequency of thrombosis by altering blood flow in the carrageenan-induced rat tail thrombosis model. Pharmacological research. (2009), 60, 320-323.
Jürgen Maibaum, Stefan Stutz, Richard Göschke, Pascal Rigollier, Yasuchika Yamaguchi, Frédéric Cumin, Joseph Rahuel, Hans-Peter Baum, Nissim-Claude Cohen, Christian R. Schnell, Walter Fuhrer, Markus G. Gruetter, Walter Schilling, Jeanette M. Wood, Dialkyl Substituted 5(S)-Amino-4(S)-Hydroxy-8-Phenyl- Octanecarboxamides: The Discovery of Aliskiren, A Potent Non-Peptide Human Renin Inhibitor Active After Once Daily Dosing in Marmosets. J. Med.Chem., (2007), 50 (20), 4832 -4844.
Rueeger, Heinrich; Gerspacher, Marc; Buehlmayer, Peter; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Schmidlin, Tibur; Whitebread, Steven; Nuesslein-Hildesheim, Barbara; Nick, Hanspeter; Cricione, Leoluca. Discovery and SAR of potent, orally available and brain-penetrable 5,6-dihydro-4H-3-thia-1-aza-benzo[e]azulen-and  4,5-dihydro-6-oxa-3-thia-1-aza-benzo[e]azulen derivatives as neuropeptide Y Y5 receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2004), 14(10), 2451-2457.
Wood, Jeanette M.; Maibaum, Juergen; Rahuel, Joseph; Gruetter, Markus G.; Cohen, Nissim-Claude; Rasetti, Vittorio; Rueger, Heinrich; Goeschke, Richard; Stutz, Stefan; Fuhrer, Walter; Schilling, Walter; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Cumin, Frederic; Baum, Hans-Peter; Schnell, Christian R.; Herold, Peter; Mah, Robert; Jensen, Chris; O’Brien, Eoin; Stanton, Alice; Bedigian, Martin P. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor. Biochemical and Biophysical Research Communications (2003), 308(4), 698-705.
Stephenson, Keith; Yamaguchi, Yasuchika; Hoch, James A. The mechanism of action of inhibitors of bacterial two-component signal transduction systems. Journal of Biological Chemistry (2000), 275(49), 38900-38904.
Rueeger, Heinrich; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Schmidlin, Tibur; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca; Whitebread, Steven; Chiesi, Michele; Walker, Mary W.; Dhanoa, Dale; Islam, Imadul; Zhang, Jack; Gluchowski, Charles. Design, synthesis and SAR of a series of 2-substituted 4-amino-quinazoline neuropeptide Y Y5 receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2000), 10(11), 1175-1179.
Criscione, Leoluca; Rigollier, Pascal; Batzl-Hartmann, Christine; Rueger, Heinrich; Stricker-Krongrad, Alain; Wyss, Philipp; Brunner, Liliane; Whitebread, Steven; Yamaguchi, Yasuchika; Gerald, Christoph; Heurich, Rainer O.; Walker, Mary W.; Chiesi, Michele; Schilling, Walter; Hofbauer, Karl G.; Levens, Nigel. Food intake in free-feeding and energy-deprived lean rats is mediated by the neuropeptide Y5 receptor. Journal of Clinical Investigation (1998), 102(12), 2136-2145.

学会発表

山口泰史(招待講演)「レニン阻害剤から考える降圧薬と創薬研究」2010年7月3-4日/第4回瀬戸内セミナー、福山市
萩森政頼、神谷誠太郎、山口泰史、荒川正幸「血栓症に対する低分子量ヘパリン-TEAクリームの皮膚透過性およびその薬理効果」2009年3月/日本薬学会 年会、京都
Yasuchika Yamaguchi, ONCE UPON A TIME IN BASEL: Medicinal Chemistry Efforts in a Drug Discovery Project, The Second Asian Symposium on Pharmaceutical Sciences in Nagasaki (2nd ASPS) / Invited Lecturer(招待講演者)March 16-18, 2009.
Raymond F Horvath, J Kehne, D Hoffman, R Brodbeck, L Fung, and Y Yamaguchi. 所属:Neurogen Corp.、米国Topology II CRF-1 receptor antagonists アメリカ化学会 医薬品化学セッション (2005年8月)the 230th National ACS meeting, Washington D.C.
Maibaum J, Stutz S, Goeschke R, Rigollier P, Yamaguchi Y, Schilling, Wood J. 所属:Novartis Pharma AG、スイス Structural modification of the P2’ position of 2,7-dialkyl substituted 5(S)-amino-4(S)-hydroxy-8-phenyl-octanecarboxam-ides: The discovery of an orally highly potent non-peptide renin inhibitor in marmoset monkeys. Abstract. XVth European Ferderation of Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry, Edinburgh, GB, September 6-10, 1998.
Rigollier P, Rüeger H, Whitebread S, Yamaguchi Y, Islam I#, Gluchowski C#, Chiesi M, Schilling W, Criscione L. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Design, synthesis and SAR of CGP71638A, a potent and selective antagonist of the neu-ropeptide Y Y5 receptor. Abstract. XVth European Ferderation of Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry, Edinburgh, GB, September 6-10, 1998.
Criscione L, Batzl-Hartmann C, Chiesi M, Gerald C#, Heurich R, Hofbauer KG, Rigollier P, Rüeger H, Schilling W, Stricker-Krongrad A, Walker MW#, Whitebread S, Wyss P, Yamaguchi Y, Levens N: 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Reduction of food intake and body weight in rodents by a selective, non-peptidic antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstracts] 8th International Congress of Obesity, Paris, France, August 29-September 3, 1998, Intern. Journal of Obesity 22 (Suppl. 3):p. S16, 1998
Criscione L, Batzl-Hartmann C, Chiesi M, Gerald C#, Heurich R, Hofbauer KG, Rigollier P, Rüeger H, Schilling W, Stricker-Krongrad A, Walker MW#, Whitebread S, Wyss P, Yamaguchi Y, Levens N: 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Reduction of food intake and body weight in rodents by a selective, non-peptidic antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstracts] 1st Joint Meeting European Neuopeptide Club and Summer Neuropeptide Conference, Gent, Belgium, May 6-9, 1998
Walker MW#, Gerald C#, Bard J#, Smith K#, Vaysse P#, Gustafson E#, Taber R#, Criscione L, Rüeger H, Whitebread S, Schaffhauser AO, Batzl-Hartmann C, Stricker-Krongrad A, Cumin F, Rigollier P, Yamaguchi Y, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Hofbauer KG, Brancheck TA#. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Neuropeptide Y and the Y5 receptor. [Abstract] C.B.Pennington Nutrition, Genetics and Obesity Symposium, Pennington Biomedical Center, Baton Rouge, LA, USA, March 1-3, 1998
Criscione L, Rigollier P, Batzl-Hartmann C, Rüeger H, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Yamaguchi Y, Chiesi M, Levens N, Hofbauer KG: 所属:Novartis Pharma AG、スイス Inhibition of food intake in rodents by CGP 71683A, a selective antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstract] Society for Neuroscience, 27th Annual Meeting, New Orleans, USA, Abstract No. 23, p. 575, 1997
Criscione L, Rigollier P, Batzl-Hartmann C, Rüeger H, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Yamaguchi Y, Walker MW#, Gerald C#, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Hofbauer KG: 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Inhibition of food intake in rodents induced by a selective antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstract] North American Association for the Study of Obesity (NAASO), 1997, Obesity Research 5 (Suppl. 1): p. 8S, 1997
Criscione L, Rigollier P, Batzl-Hartmann C, Rüeger H, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Yamaguchi Y, Walker MW#, Gerald C#, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Hofbauer KG. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Inhibition of food intake in rodents induced by a selective antagonist of the NPY Y5 receptor subtype. [Abstract] Kardiovaskuläre Biologie und Klinische Implikationen, Interlaken, Switzerland, October 31 – November 1, 1997
Hofbauer KG, Schaffhauser AO, Batzl-Hartmann C, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Cumin F, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Walker MW#, Gerald C#, Rigollier P, Yamaguchi Y, Rüeger H, Criscione L. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Antisense oligonucleotides targeted against the NPY Y5 receptor and a selective receptor antagonist inhibit food intake in rodents. [Abstract] 4th International NPY Conference, London, Great Britain, October 13-14, 1997, Abstract No. OC12

著書・総説等

Kristinsson, Kaukur; Nebel, Kurt; O’Sullivan, Anthony C.; Pachlatko, J. Paul; Yamaguchi, Yasuchika. Herbicidally active sulfamoyl nucleosides. Isolation and synthesis. ACS Symposium Series (1995), 584(Synthesis and Chemistry of Agrochemicals IV), 206-19. CODEN: ACSMC8 ISSN:0097-6156.

特許出願・取得

Aminopiperidines and realted compounds. Ghosh, Manuka; Seekamp, Christopher K.; Zhang, Xuechun; Tarrant, James G.; Lee, Che-Wah; Kaiser, Bernd; Zablocki, Mary-Margaret; Chenard, Bertrand L.; Doller, Dario; Yamaguchi, Yasuchika; Wustrow, David J.; Li, Guiying.. PCT Int. Appl. (2008), 462pp. CODEN: PIXXD2 WO 2008016811 A2 20080207
Preparation of imidazopyrazines, imidazopyridines, and imidazopyrimidines as CRF1 receptor ligands. Doller, Dario; Zhang, Lu Yan; Ge, Ping; Yamaguchi, Yasuchika; Horvath, Raymond F.; Zhang, Xuechun. PCT Int. Appl. (2005), 80 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2005115399 A2 20051208
Preparation of triazolopyrazines, pyrazolopyrimidines, pyrazolopyridines, pyrazolopyrazines and related compounds as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands. Hodgetts, Kevin J.; John, Stanly; Moorcroft, Neil; Shutske, Greg; Kaiser, Bernd; Yamaguchi, Yasuchika; Ge, Ping; Horvath, Raymond F. PCT Int. Appl. (2005), 187 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2005028480 A2 20050331
Preparation of heteroaryl fused pyridines, pyrazines, and pyrimidines as CRF-1 receptor ligands. Ge, Ping; Horvath, Raymond F.; Zhang, Lu Yan; Yamaguchi, Yasuchika; Kaiser, Bernd; Zhang, Xuechun; Zhang, Suoming; Zhao, He; John, Stanly; Moorcroft, Neil; Shutske, Greg. PCT Int. Appl. (2005), 290 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2005023806 A2 20050317
5-SUBSTITUTED-2-ARYLPYRAZINES AS MODULATORS OF CRF RECEPTORS. YOON, Taeyoung; GE, Ping; DELOMBAERT, Stephane; HORVATH, Raymond; DOLLER, Dario; LU, Jingqi; HODGETTS, Kevin, J.; ZHANG, Lu Yan; JOHN, Stanly; KAISER, Bernd; ZHANG, Xuechun; SHUTSKE, Greg; ZHANG, Cunyu; DARROW, Jim; MOORCROFT, Neil; YAMAGUCHI, Yasuchika. PCT Int. Appl WO/2004/018437
Preparation of 2,5-diarylpyrazines, 2,5-diarylpyridines and 2,5-diarylpyrimidines as CRF1 receptor modulators and for treatment of anxiety, depression, stress, irritable bowel syndrome, and Crohn’s disease. Huang, Kianhua; Hodgetts, Kevin; Doller, Dario; Ge, Ping; Yamaguchi, Yasuchika. PCT Int. Appl. (2002), 90 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2002100838 A1 20021219
Preparation of selective NPY (Y5) antagonists and pharmaceutical compositions thereof for treating an abnormality modulated by human Y5 receptor activity. Marzabadi, Mohammad R.; Wong, Wai C.; Noble, Stewart A.; Buhlmayer, Peter; Rueger, Heinrich; Yamaguchi, Yasuchika; Schilling, Walter. PCT Int. Appl. (2001), 299 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2001002379 A1 20010111
Quinazoline derivatives useful as antagonists of NPY receptor subtype Y5. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca; Stutz, Stefan. PCT Int. Appl. (1997), 110 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720821 A1 19970612 Quinazoline-2,4-diazirines as NPY receptor antagonists. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca. PCT Int. Appl. (1997), 154 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720822 A1 19970612
Preparation of 2-aminoquinazolines as neuropeptide Y subtype Y5 receptor antagonists. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca; Mah, Robert. PCT Int. Appl. (1997), 166 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720823 A2 19970612
Quinazoline derivatives useful as antagonists of NPY receptor subtype Y5. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca. PCT Int. Appl. (1997), 94 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720820 A1 19970612
Preparation of  -amino- -hydroxy- -arylalkanoic acid amides as renin inhibitors. Goeschke, Richard; Maibaum, Juergen Klaus; Schilling, Walter; Stutz, Stefan; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Cohen, Nissim Claude; Herold, Peter. Eur. Pat. Appl. (1995), 115 pp. CODEN: EPXXDW EP 678503 A1 19951025
Preparation of N-alkylsulfonyl-benzotriazoles and analogs as agrochemical microbicides. Sutter, Marius; Mueller, Urs; Hostettler, Bernhard; Ackermann, Peter; Yamaguchi, Yasuchika. Eur. Pat. Appl. (1993), 43 pp. CODEN: EPXXDW EP 549532 A1 19930630

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