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大学総合

教員・研究者教員・研究紹介

山口 泰史(やまぐち やすちか)教授

山口 泰史

所属

薬学部 薬学科

専門分野

医薬品化学
有機化学
有機合成化学

研究テーマ

アデノシン三リン酸(ATP)をキーワードとする生物有機化学・医薬品化学

担当科目

教養セミナーA、教養セミナーB、薬化学総論、有機薬化学Ⅰ、有機薬化学Ⅱ、有機薬化学演習、有機薬化学実習、創薬化学、総合演習Ⅰ、Ⅱ、ⅢA、ⅢB、卒業研究

所属学会

日本薬学会、アメリカ化学会、有機合成化学協会

研究室

薬学棟P408号室(医薬品化学)

連絡先

TEL:0956-20-5611(薬学事務室)

E-mail

y_yamaguchi

URL

プロフィール

1979年 長崎県立佐世保北高等学校 卒業
1983年 九州大学薬学部 卒業
1988年 九州大学大学院 薬学研究科 博士課程 修了(薬学博士)
1988年 オックスフォード大学博士研究員(英国)2年間
1990年 Ciba-Geigy AG(現Novartis Pharma AG スイス Basel)入社
1999年 スクリプス研究所客員研究員, Sabbatical(米国 CA)1年間
2001年 Novartis Pharma AG(スイス Basel)退社
2002年 Neurogen Corp. Senior Research Fellow(米国 CT)
2005年 Neurogen Corp.(米国 CT)退社
2006年 長崎国際大学薬学部教授

研究紹介

医薬品化学の魅力

研究者の卵であったころ、自分の進むべき道について、考えていました。ある友人は基礎研究の魅力を語り、大学に残り、あるものは、実際の有用性を信じ、企業に旅立っていきました。私は、どちらの答えも見出すことが出来ず、あいまいな留学と言う名のモラトリアムの時間を過ごしました。伝統的に基礎科学を重んじる英国で研究生活をおくったことがきっかけで、皮肉にも、応用分野の研究についても目がいくようになりました。つまり、抗生物質ペニシリンの開発経緯について知りえたことがきっかけの一つでした。(70年前、留学先が臨床開発の拠点であったのです。)その結果、新しい薬を創製することに魅力を感じ、医薬品化学の世界に身を置くことになりました。
ご承知のように医薬品を新たに創り出すことは、困難なことです。研究、開発を含めると一つの化合物が医薬品となるまでには、10年以上の年月を要します。しかし、その過程では、化学、生命科学、薬学、医学等の共同研究によって新しい知見が得られることになります。つまり、始まりは一つの病気の原因となるターゲットと化合物であったものが、新しい科学的知見を生み出しながら成長していく-それが、創薬研究だと換言できるかと思われます。加えて、確率はきわめて低いものの開発に成功したならば、人類の幸福に寄与できる。そんな魅力にとりつかれて、この分野で研究を続けています。

研究活動

受賞歴


  • 2009年: アメリカ化学会(ACS)Heroes of Chemistry Award受賞。 受賞理由:新規メカニズム(レニン阻害作用)を有する降圧薬Tekturna ® / Rasilez ®(Aliskiren, アリスキレン)の研究開発。共同受賞者(Novartis Institutes for Biomedical Institute):Nissim Claude Cohen, Richard Göschke, Peter Herold, Robert Mah, Jürgen Maibaum, Joseph Rahuel, Vittorio Rasetti, Pascal Rigollier, Heinrich Rueeger, Walter Schilling, Stefan Stutz, and Yasuchika Yamaguchi

  • 1997年: Poster Prize, Novartis Research Conference, Barcelona, Spain 受賞。(Novartis Research Conference ポスター賞 受賞)

  • 1996年: Ciba Pharma Forschungspreis (Ciba Pharmaceutical Research Prize) 受賞。 共同受賞者:Batzl-Hartmann, Christine (Pharmacology); Criscione, Leoluca (Pharmacology); Gerald, Christoph* (Molecular Biology); Levens, Nigel (Pharmacology); Rigollier, Pascal (Chemistry); Rueger, Heinrich (Chemistry); Schmidlin, Tibur (Chemistry); Walker, Mary W.* (Pharmacology); Whitebread, Steven (Pharmacology); Yamaguchi, Yasuchika (Chemistry). 所属:Ciba-Geigy AG(現Novartis PharmaAG)スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation*、米国

  • 1988年: 上原生命科学財団海外留学助成 昭和63年度

  • 1986年: 日本学術振興会特別研究員DC 、1986-1988年

科学研究費研費・競争的資金


  • 研究課題番号: 17K08382
    課題名: N-リン酸化タンパク質の受容体発見を目指す化学とその応用
    研究種目: 基盤研究(C)
    研究機関: 長崎国際大学
    研究代表者: 山口 泰史
    研究期間: 2017-4-01 – 2021-03-31
    配分額 :  4,680千円 (直接経費 : 3,600千円、間接経費 : 1,080千円)

  • 研究課題番号: 24510311
    課題名: 安定ホスホヒスチジン模倣化合物を基盤とした新規抗生物質の創薬研究
    研究種目: 基盤研究(C)
    研究機関: 長崎国際大学
    研究代表者: 山口 泰史
    研究期間: 2012-4-01 – 2016-03-31
    配分額 : 5,330千円 (直接経費 : 4,100千円、間接経費 : 1,230千円)

  • 最先端研究基盤事業「化合物ライブラリーを活用した創薬等最先端研究・教育基盤の整備」2013年度コンペ/2012年度コンペ
    課題名:  新しい分子設計に基づいたコバレントドラッグ創薬
    研究者:  王子田彰夫(代表)、西田 基宏、山口 泰史
    研究期間: 2012年度、2013年度
    配分額:  1,800千円(2012年度)、870千円(2013年度)

  • 研究課題番号: 61790178
    課題名: フラン環変換反応を基本戦略とする生理活性天然物の合成研究
    研究種目: 奨励研究(A)
    研究機関: 九州大学
    研究代表者: 山口 泰史 九州大学、特別研究員DC
    研究期間: 1986-4-01 – 1988-03-31
    配分額 : 1,950千円 (直接経費 : 1,950千円)

社会活動

各種委員・役員等

学外:


  • TSD Japan株式会社(大阪)特別顧問:創薬担当(2006年~2012年)

  • 小野薬品工業株式会社 学術相談業務の委託(2016年2月)

  • 日産化学株式会社 コンサルタント(創薬研究分野)(2016年4月~2018年4月)

  • 九州大学化合物ライブラリー創薬先端研究・教育基盤センター 運営委員会 委員(2011年~2016年)

  • 長崎大学 テニュア・トラック助教の最終審査に関する選考委員会 外部評価委員(2018年6月)

  • 日本薬学会九州支部 平成24年度幹事(2012年~2013年)

  • 日本薬学会九州支部 平成24年度奨励賞 選考委員会 委員(2012年)

  • 日本薬学会九州支部 平成25年度庶務幹事(2013年~2014年)

  • 日本薬学会九州支部 平成25年度奨励賞 選考委員会 委員(2013年)

  • 日本薬学会九州支部 平成26年度監事(代理)(2014年~2015年)

  • 日本薬学会 平成28年度学会賞選考委員 第一次選考 第1部門(2016年)

  • 「SYMPOSIUM2013 公開記念シンポジウム 創薬研究の潮流」 世話人(2013年)

  • 「SYMPOSIUM2015 公開記念シンポジウム 創薬研究の潮流」 世話人(2015年)



学内:


(全学委員会)

  • 教務委員会・委員(2006年4月~2010年3月)

  • 国際交流委員会・委員(2006年4月~2007年3月)

  • 研究センター委員会・委員長(2014年~2018年3月)



(薬学部委員会)

  • 教務委員会・委員長(2006年4月~2010年3月)

  • 教務委員会・委員(2010年4月~2012年3月)

  • 機器管理運営委員会・委員(2006年4月~2018年3月)

  • 模擬試験問題作成精選委員会・委員(2009年4月~)

  • 薬学教育支援センター運営委員会・委員(2014年4月~2016年3月)

  • 国試・CBT対策委員会・次期委員長(2014年4月~2015年3月)

  • 国試・CBT対策委員会・委員長(2015年4月~2018年3月)

  • 国試・CBT対策委員会・前委員長(2018年4月~)

  • 機器管理委員会・委員長(2018年4月~)

教育活動

教育方針

私は、学生の皆さんに以下を問いかけています。「医療の現場で、医師、看護師、その他のスタッフと差別化できる薬剤師の知識・能力はなんですか?」私の答えは、「化学に裏打ちされた知識とそれを使いこなす能力」です。コミュニケーションや医療系の科目も大事でしょう。しかし、自らの領域を理解することが前提条件にあるのです。薬に関する化学的な知識なくして、医療の現場でほかの職種の方から尊敬(respect)は得られないでしょう。したがって、有機化学は、昔も今も薬学の根幹をなす学問です。

最後に一つご紹介したいことがあります。英語には、薬剤師を意味する言葉が二つあります。ひとつはPharmacist、もうひとつは「Chemist」です。学生の皆さんを医療の現場に薬剤師として送り出すために、有機化学の授業を行っています。

講演会等


  • 2016年:「夏休み薬学研究体験」高校生対象、長崎国際大学主催、「Suzuki Couplingってどんな反応?」(講義)、ビフェニルの合成(実験)2016年8月4-5日

  • 2015年:「夏休み薬学研究体験」高校生対象、長崎国際大学主催、「Suzuki Couplingってどんな反応?」(講義)、ビフェニルの合成(実験)2015年8月6-7日

  • 2014年:


    • 「夏休み薬学研究体験」高校生対象、長崎国際大学主催、「Suzuki Couplingってどんな反応?」(講義)、ビフェニルの合成(実験)2014年8月5-6日

    • 文部科学省サイエンスパートナーシップ事業 県立猶興館高校、県立佐世保北高校と共催、Suzuki Coupling (実験)2013年8月22、23、25日


  • 2013年:


    • 「夏休み薬学研究体験」高校生対象、長崎国際大学主催、「Suzuki Couplingってどんな反応?」(講義)、ビフェニルの合成(実験)2013年8月6-7日

    • 文部科学省サイエンスパートナーシップ事業「あなたの知らない薬学の世界」県立猶興館高校、県立佐世保北高校と共催、Suzuki Coupling (実験)2013年8月23-25日

    • 長崎県教員免許状更新講習会 「物理・化学の最前線」創薬研究における化学の役割(講義)2013年6月1日


  • 2012年:


    • 「夏休み薬学研究体験」高校生対象、長崎国際大学主催、「サリチル酸からアスピリンへ:医薬品について考える」(講義)、アスピリンの合成(実験)2012年8月7-8日

    • 長崎県教員免許状更新講習会 「物理・化学の最前線」創薬研究における化学の役割(講義)2012年6月30日

  • 2011年:探求サイエンス教室 佐世保市少年科学館主催
         講師:「薄層クロマトグラフィーでチョコレートの合成色素を分離してみよう」2011年8月27日

  • 2010年:


    • 文部科学省サイエンスパートナーシップ事業「身近な科学—薬学に迫る—」県立猶興館高校と共催、アスピリンの合成(実験) 2010年8月17、18、20日

    • 九州薬科学研究教育連合主催 平成22年度大学院合宿研修(大分県玖珠郡九重町)
      講師:企業戦略講義「レニン阻害剤から考える降圧薬と創薬研究」2010年7月23~26日


  • 2008年:文部科学省サイエンスパートナーシップ事業「身近な薬—薬学にふれるー」県立猶興館高校と共催、アスピリンの合成(実験) 2008年8月19、20日

  • 2007年:市民参加型公開シンポジウム 九州地区薬系大学合同オープンキャンパス(熊本)「〜薬学部への誘い〜」キャンパス紹介 2007年9月24日

  • 2006年:長崎国際大学公開講座 長崎国際大学・地域振興委員会主催時代の潮流を学ぶ「創薬研究:新薬はいかに生み出されるのか?」2006年10月21日

客員・兼任・非常勤講師等


  • 2018年10月~2019年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅱ」

  • 2018年4月~2019年3月 九州大学薬学部 非常勤講師「創薬化学」

  • 2017年9月~2018年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅳ」

  • 2017年4月~2017年9月 九州大学大学院薬学研究科 非常勤講師「機能性分子の設計と機器開発」

  • 2016年10月~2017年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅱ」

  • 2016年4月~2016年9月 九州大学薬学部 非常勤講師「創薬化学」

  • 2015年10月~2016年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅳ」

  • 2014年9月~2015年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅱ」

  • 2013年9月~2014年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅱ」

  • 2012年10月~2013年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅰ」

  • 2011年10月~2012年3月 長崎大学大学院医歯薬学総合研究科 非常勤講師「創薬プロセス特論Ⅲ」

  • 2010年 4月~2016年3月 九州大学薬学部 非常勤講師「創薬化学」

  • 2009年4月~2010年3月 九州大学大学院薬学研究科 非常勤講師「薬物分子設計特論」

研究実績

原著論文


  • K. D.  Kwofie 以下略 (27人中20番目 Yasuchika Yamaguchi). Antitrypanosomal Activities and Mechanisms of Action of Novel Tetracyclic Iridoids from Morinda lucida Benth. Antimicrob. Agents Chemother., 60(6) 3283-3290 (2016).

  • S. Karasawa以下略(29人中24番目 Yasuchika Yamaguchi). Determination of the absolute configuration of the novel anti-trypanosomal iridoid molucidin isolated from Morinda lucida by X-ray analysis. Tetrahedron Lett., 56(52),7158–7160, (2015).

  • Mitsuko Suzuki,以下省略(27人中21番目 Yasuchika Yamaguchi). New anti-trypanosomal active tetracyclic iridoid isolated from Morinda lucida Benth. Bioorg Med Chem Lett., 25(15), 3030–3033, (2015).

  • Masayori Hagimoria, Takashi Temma, Naoko Mizuyama, Takuhiro Uto, Yasuchika Yamaguchi, Yoshinori Tominaga, Takahiro Mukai, Hideo Saji. A high-affinity fluorescent Zn2+ sensor improved by the suppression of pyridine- pyridone tautomerism and its application in living cells. Sensors and Actuators B: Chemical, Volume 213, 5, 45–52.

  • 藤田英明、楢崎彩香、大久保麻佳、藤井佑樹、藤原俊幸、萩森政頼、山口泰史. 亜鉛イオン応答性ピリジン-ピリドン型蛍光プローブを用いた細胞内亜鉛分布解析への挑戦(その1) Challenges to Detect an Intracellular Localization of Zinc Ion by Zn2+ Responsive Fluorescent Probe, a Pyridine-Pyridone Derivative (Part 1). 長崎国際大学論叢、第15巻、185-192, (2015).

  • Nguyen Huu Tung, Mitsuko Suzuki, TakuhiroUto, Osamu Morinaga, Kofi D. Kwofie, Naa Ammah, Kwadwo A. Koram, Frederic Aboagye, Dominic Edoh, Taizo Yamashita, Yasuchika Yamaguchi, Takao Setsu, Shoji Yamaoka, Nobuo Ohta, Yukihiro Shoyama. Anti-Trypanosomal Activity of Diarylheptanoids Isolated from the Bark of Alnus japonica. Am. J. Chin. Med., (2014), 42(5), 1245-1260.

  • Masayori Hagimori, Takuhiro Uto, Naoko Mizuyama, Takashi Temma, Yasuchika Yamaguchi, Yoshinori Tominaga,  Hideo Saji.  Fluorescence ON/OFF Switching Zn2+ Sensor Based on Pyridine–Pyridone Scaffold. Sensors & Actuators, B: Chemical(2013), 181, 823–828.

  • Masayori Hagimori, Naoko Mizuyama, Kenichirou Yokota, Osamu Morinaga, Yasuchika Yamaguchi, Hideo Saji, and Yoshinori Tominaga, Synthesis of Fluorescent Pyrrolo[3,4-b]quinolizine Derivatives and Evaluation as a Protein-Labeling Probe. Heterocycles, (2011), 83(9), 1983-1988.

  • Masayori Hagimori, Naoko Mizuyama, Yasuchika Yamaguchi, Hideo Saji, Yoshinori Tominaga, A novel small molecule fluorescent sensor for Zn2+ based on Pyridine-Pyridone scaffold. Talanta, (2011), 83, 1730-1735.

  • Yasuchika Yamaguchi, Keith Menear, Nissim-Claude Cohen, Robert Mah, Frédéric Cumin, Christian Schnell, Jeanette M Wood, Jürgen Maibaum. The P1N-isopropyl motif bearing hydroxyethylene dipeptide isostere analogues of aliskiren are in vitro potent inhibitors of the human aspartyl protease renin. Bioorganic & medicinal chemistry letters. (2009), 19(16), 4863-4867

  • Masayori Hagimori, Seitaro Kamiya, Yasuchika Yamaguchi, Masayuki Arakawa. Improving frequency of thrombosis by altering blood flow in the carrageenan-induced rat tail thrombosis model. Pharmacological research. (2009), 60, 320-323.

  • Jürgen Maibaum, Stefan Stutz, Richard Göschke, Pascal Rigollier, Yasuchika Yamaguchi, Frédéric Cumin, Joseph Rahuel, Hans-Peter Baum, Nissim-Claude Cohen, Christian R. Schnell, Walter Fuhrer, Markus G. Gruetter, Walter Schilling, Jeanette M. Wood, Dialkyl Substituted 5(S)-Amino-4(S)-Hydroxy-8-Phenyl- Octanecarboxamides: The Discovery of Aliskiren, A Potent Non-Peptide Human Renin Inhibitor Active After Once Daily Dosing in Marmosets. J. Med.Chem., (2007), 50 (20), 4832 -4844.

  • Rueeger, Heinrich; Gerspacher, Marc; Buehlmayer, Peter; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Schmidlin, Tibur; Whitebread, Steven; Nuesslein-Hildesheim, Barbara; Nick, Hanspeter; Cricione, Leoluca. Discovery and SAR of potent, orally available and brain-penetrable 5,6-dihydro-4H-3-thia-1-aza-benzo[e]azulen-and  4,5-dihydro-6-oxa-3-thia-1-aza-benzo[e]azulen derivatives as neuropeptide Y Y5 receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2004), 14(10), 2451-2457.

  • Wood, Jeanette M.; Maibaum, Juergen; Rahuel, Joseph; Gruetter, Markus G.; Cohen, Nissim-Claude; Rasetti, Vittorio; Rueger, Heinrich; Goeschke, Richard; Stutz, Stefan; Fuhrer, Walter; Schilling, Walter; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Cumin, Frederic; Baum, Hans-Peter; Schnell, Christian R.; Herold, Peter; Mah, Robert; Jensen, Chris; O’Brien, Eoin; Stanton, Alice; Bedigian, Martin P. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor. Biochemical and Biophysical Research Communications (2003), 308(4), 698-705.

  • Stephenson, Keith; Yamaguchi, Yasuchika; Hoch, James A. The mechanism of action of inhibitors of bacterial two-component signal transduction systems. Journal of Biological Chemistry (2000), 275(49), 38900-38904.

  • Rueeger, Heinrich; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Schmidlin, Tibur; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca; Whitebread, Steven; Chiesi, Michele; Walker, Mary W.; Dhanoa, Dale; Islam, Imadul; Zhang, Jack; Gluchowski, Charles. Design, synthesis and SAR of a series of 2-substituted 4-amino-quinazoline neuropeptide Y Y5 receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2000), 10(11), 1175-1179.

  • Criscione, Leoluca; Rigollier, Pascal; Batzl-Hartmann, Christine; Rueger, Heinrich; Stricker-Krongrad, Alain; Wyss, Philipp; Brunner, Liliane; Whitebread, Steven; Yamaguchi, Yasuchika; Gerald, Christoph; Heurich, Rainer O.; Walker, Mary W.; Chiesi, Michele; Schilling, Walter; Hofbauer, Karl G.; Levens, Nigel. Food intake in free-feeding and energy-deprived lean rats is mediated by the neuropeptide Y5 receptor. Journal of Clinical Investigation (1998), 102(12), 2136-2145.

著書

(単著)
「大学生のための有機反応問題集」
発行:三共出版、2011年5月1日、ISBN-13: 978-4782706541
「大学生のための有機反応問題集 第2版」
発行:三共出版、2018年4月1日、ISBN-13: 978-4782707777
(編著)
「薬系 有機化学」
編著者:安藤 章、山口泰史
発行:南江堂、2018年3月31日、ISBN-13: 978-4524403349
(共著)
「新有機医薬品合成化学」
発行:廣川書店、2012年11月20日、ISBN-13: 978-4567462013
「新編 医薬化学」
発行:廣川書店、2018年3月10日、ISBN-13: 978-4567461566

  • 大学生のための有機反応問題集
  • 大学生のための有機反応問題集 第2版
  • 薬系 有機化学
  • 新有機医薬品合成化学
  • 新編 医薬化学

学会発表


  • 山口泰史(招待講演)「いかにして、活性ある化合物(functionally active compounds)を見つけだすか?:先人に学ぶ」2017年3月3日/日産化学株式会社 物質科学研究所 創薬セミナー(船橋市)

  • 田中啓太郎、田上兼輔、今村和也、小田綾子、橋本峻志、松尾綾香、山口泰史「分子内アシル転位反応によるペプチド合成法の開発」2016年3月/日本薬学会第136回年会(横浜)

  • 山口泰史(招待講演)「失敗と困難から学ぶ創薬研究:Once upon a time in Switzerland and America.」2015年6月18日/日産化学株式会社 物質科学研究所 創薬セミナー(船橋市)

  • 田中啓太郎、田中誠一、山口泰史「NaIによるアシル化剤活性化機構を利用した反応開発」2015年3月/日本薬学会第135回年会(神戸)

  • 田中啓太郎、田中誠一、梶原宏恵、加茂章弘、東叶奈、山口泰史「アミノアルコールを含むジペプチドの合成」2014年12月6日/第31回日本薬学会九州支部大会(福岡市)

  • 山口泰史(招待講演)「プロジェクトから考える創薬研究:Es war einmal in Basel, La Jolla und Connecticut」2014年12月5日/有機化学研究会(第72回白鷺セミナー)大阪府立大学

  • Masayori Hagimori, Naoko Mizuyama, Yasuchika Yamaguchi, Hideo Saji, Takahiro Mukai「High affinity fluorescent probe for Zn2+ based on bipyridine scaffold」2014年9月/The World Molecular Imaging Congress (WMIC) Seoul

  • 田中 啓太郎、田中 誠一、山口 泰史「分子内アシル転位反応を利用したペプチド合成」2014年3月/日本薬学会第134回年会(熊本)

  • 山口泰史(招待講演)「体験から考える創薬化学:Es war einmal in Basel, La Jolla und Connecticut.」2013年12月18日/アステラス製薬株式会社 つくば研究センター講演会(つくば市)

  • 大久保 麻佳、楢崎 彩香、萩森 政頼、山口 泰史、藤井 佑樹、藤原 俊幸、徳永 研三、藤田 英明「亜鉛輸送体ZIP14の細胞内輸送および機能発現制御に関する基礎的解析」2013年12月/第30回日本薬学会九州支部大会(佐世保市)

  • 田中 啓太郎、田中 誠一、萩森 政頼、山口 泰史「NaIを用いたアシル化剤活性化の検討」2013年12月/第30回日本薬学会九州支部大会(佐世保市)

  • 萩森政頼、水山奈央子、向 高弘、山口泰史、富永義則、佐治英郎「生体内亜鉛イオンのイメージングを目的とした低分子量蛍光プローブの開発」2013年6月/第24回日本微量元素学会学術集会(吹田市)

  • Keitaro Tanaka, Masayori  Hagimori, Yasuchika Yamaguchi.「Activation of acyl group with sodium iodide」2013年5月/The 23rd French-Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry (Nagasaki)

  • 田中啓太郎、萩森政頼、山口泰史「NaIによるアシル化剤活性化」2013年3月/日本薬学会第133回年会(横浜)(30pmA-793)

  • 山口泰史(招待講演)「降圧薬プロジェクトから考える創薬研究」2013年2月/SYMPOSIUM2013 公開記念シンポジウム 創薬研究の潮流(福岡)

  • 萩森政頼、水山奈央子、天滿敬、向高弘、山口泰史、富永義則、佐治英朗 「亜鉛イオンに対して高親和性を有する低分子量蛍光プローブの開発」2012年8月/第10回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム(京都)

  • 濱崎 翔平、萩森 政頼、田中 啓太郎、山口 泰史「ルイス酸フリーのFriedel-Craftsアシル化反応の開発」2014年6月/第49回化学関連支部合同九州大会(小倉)

  • Masayori HAGIMORI, Naoko MIZUYAMA, Takahiro MUKAI, Yasuchika YAMAGUCHI, Yoshinori TOMINAGA, and Hideo SAJI.「Zn2+ Selective Fluorescent Probe Based on the Bipyridine Scaffold for Biological Applications」2012年5月/第22回金属の関与する生体関連反応シンポジウム(SRM2012)(金沢)

  • 田中啓太郎、萩森政頼、山口泰史「NaIを用いた新規Friedel-Craftsアシル化反応」2012年3月/日本薬学会第132回年会(札幌)

  • 山口泰史(招待講演)「レニン阻害剤から考える降圧薬と創薬研究」2010年7月3-4日/第4回瀬戸内セミナー、福山市

  • 萩森政頼、水山奈央子、山口泰史、富永 義則「Synthesis and characterization of 2,2’-bipyridyl based fluorescent chemosensors for Zn2+」2009年11月/The 11th International KYOTO Conference on New Aspect of Organic Chemistry, Kyoto

  • 萩森政頼、水山奈央子、山口泰史、富永 義則「2,2’-Bipyridyls骨格を有する亜鉛蛍光センサーの開発」2009年10月/第39回複素環化学討論会、千葉市(2P- 16)

  • 萩森政頼、神谷誠太郎、山口泰史、荒川正幸「血栓症に対する低分子量ヘパリン-TEAクリームの皮膚透過性およびその薬理効果」2009年3月/日本薬学会 年会、京都

  • Yasuchika Yamaguchi, ONCE UPON A TIME IN BASEL: Medicinal Chemistry Efforts in a Drug Discovery Project, The Second Asian Symposium on Pharmaceutical Sciences in Nagasaki (2nd ASPS) / Invited Lecturer(招待講演者)March 16-18, 2009.

  • Raymond F Horvath, J Kehne, D Hoffman, R Brodbeck, L Fung, and Y Yamaguchi. 所属:Neurogen Corp.、米国Topology II CRF-1 receptor antagonists アメリカ化学会 医薬品化学セッション (2005年8月)the 230th National ACS meeting, Washington D.C.

  • Maibaum J, Stutz S, Goeschke R, Rigollier P, Yamaguchi Y, Schilling, Wood J. 所属:Novartis Pharma AG、スイス Structural modification of the P2’ position of 2,7-dialkyl substituted 5(S)-amino-4(S)-hydroxy-8-phenyl-octanecarboxam-ides: The discovery of an orally highly potent non-peptide renin inhibitor in marmoset monkeys. Abstract. XVth European Ferderation of Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry, Edinburgh, GB, September 6-10, 1998.

  • Rigollier P, Rüeger H, Whitebread S, Yamaguchi Y, Islam I#, Gluchowski C#, Chiesi M, Schilling W, Criscione L. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Design, synthesis and SAR of CGP71638A, a potent and selective antagonist of the neu-ropeptide Y Y5 receptor. Abstract. XVth European Ferderation of Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry, Edinburgh, GB, September 6-10, 1998.

  • Criscione L, Batzl-Hartmann C, Chiesi M, Gerald C#, Heurich R, Hofbauer KG, Rigollier P, Rüeger H, Schilling W, Stricker-Krongrad A, Walker MW#, Whitebread S, Wyss P, Yamaguchi Y, Levens N: 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Reduction of food intake and body weight in rodents by a selective, non-peptidic antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstracts] 8th International Congress of Obesity, Paris, France, August 29-September 3, 1998, Intern. Journal of Obesity 22 (Suppl. 3):p. S16, 1998

  • Criscione L, Batzl-Hartmann C, Chiesi M, Gerald C#, Heurich R, Hofbauer KG, Rigollier P, Rüeger H, Schilling W, Stricker-Krongrad A, Walker MW#, Whitebread S, Wyss P, Yamaguchi Y, Levens N: 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Reduction of food intake and body weight in rodents by a selective, non-peptidic antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstracts] 1st Joint Meeting European Neuopeptide Club and Summer Neuropeptide Conference, Gent, Belgium, May 6-9, 1998

  • Walker MW#, Gerald C#, Bard J#, Smith K#, Vaysse P#, Gustafson E#, Taber R#, Criscione L, Rüeger H, Whitebread S, Schaffhauser AO, Batzl-Hartmann C, Stricker-Krongrad A, Cumin F, Rigollier P, Yamaguchi Y, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Hofbauer KG, Brancheck TA#. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Neuropeptide Y and the Y5 receptor. [Abstract] C.B.Pennington Nutrition, Genetics and Obesity Symposium, Pennington Biomedical Center, Baton Rouge, LA, USA, March 1-3, 1998

  • Criscione L, Rigollier P, Batzl-Hartmann C, Rüeger H, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Yamaguchi Y, Chiesi M, Levens N, Hofbauer KG: 所属:Novartis Pharma AG、スイス Inhibition of food intake in rodents by CGP 71683A, a selective antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstract] Society for Neuroscience, 27th Annual Meeting, New Orleans, USA, Abstract No. 23, p. 575, 1997

  • Criscione L, Rigollier P, Batzl-Hartmann C, Rüeger H, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Yamaguchi Y, Walker MW#, Gerald C#, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Hofbauer KG: 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Inhibition of food intake in rodents induced by a selective antagonist of the neuropeptide Y Y5 receptor subtype. [Abstract] North American Association for the Study of Obesity (NAASO), 1997, Obesity Research 5 (Suppl. 1): p. 8S, 1997

  • Criscione L, Rigollier P, Batzl-Hartmann C, Rüeger H, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Yamaguchi Y, Walker MW#, Gerald C#, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Hofbauer KG. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Inhibition of food intake in rodents induced by a selective antagonist of the NPY Y5 receptor subtype. [Abstract] Kardiovaskuläre Biologie und Klinische Implikationen, Interlaken, Switzerland, October 31 – November 1, 1997

  • Hofbauer KG, Schaffhauser AO, Batzl-Hartmann C, Stricker-Krongrad A, Whitebread S, Cumin F, Chiesi M, Levens N, Schilling W, Walker MW#, Gerald C#, Rigollier P, Yamaguchi Y, Rüeger H, Criscione L. 所属:Novartis Pharma AG、スイス、およびSynaptic Pharmaceutical Corporation#、米国 Antisense oligonucleotides targeted against the NPY Y5 receptor and a selective receptor antagonist inhibit food intake in rodents. [Abstract] 4th International NPY Conference, London, Great Britain, October 13-14, 1997, Abstract No. OC12

総説等


  • 山口泰史,体験から考える創薬化学2:Es war einmal./Once upon a time. MEDCHEM NEWS (2014), 24(4), 8-11.

  • 山口泰史,体験から考える創薬化学:Es war einmal./Once upon a time. MEDCHEM NEWS (2013), 23(2), 6-10.

  • Kristinsson, Kaukur; Nebel, Kurt; O’Sullivan, Anthony C.; Pachlatko, J. Paul; Yamaguchi, Yasuchika. Herbicidally active sulfamoyl nucleosides. Isolation and synthesis. ACS Symposium Series (1995), 584(Synthesis and Chemistry of Agrochemicals IV), 206-19. CODEN: ACSMC8 ISSN:0097-6156.

特許出願・取得


  • Aminopiperidines and realted compounds. Ghosh, Manuka; Seekamp, Christopher K.; Zhang, Xuechun; Tarrant, James G.; Lee, Che-Wah; Kaiser, Bernd; Zablocki, Mary-Margaret; Chenard, Bertrand L.; Doller, Dario; Yamaguchi, Yasuchika; Wustrow, David J.; Li, Guiying.. PCT Int. Appl. (2008), 462pp. CODEN: PIXXD2 WO 2008016811 A2 20080207

  • Preparation of imidazopyrazines, imidazopyridines, and imidazopyrimidines as CRF1 receptor ligands. Doller, Dario; Zhang, Lu Yan; Ge, Ping; Yamaguchi, Yasuchika; Horvath, Raymond F.; Zhang, Xuechun. PCT Int. Appl. (2005), 80 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2005115399 A2 20051208

  • Preparation of triazolopyrazines, pyrazolopyrimidines, pyrazolopyridines, pyrazolopyrazines and related compounds as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands. Hodgetts, Kevin J.; John, Stanly; Moorcroft, Neil; Shutske, Greg; Kaiser, Bernd; Yamaguchi, Yasuchika; Ge, Ping; Horvath, Raymond F. PCT Int. Appl. (2005), 187 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2005028480 A2 20050331

  • Preparation of heteroaryl fused pyridines, pyrazines, and pyrimidines as CRF-1 receptor ligands. Ge, Ping; Horvath, Raymond F.; Zhang, Lu Yan; Yamaguchi, Yasuchika; Kaiser, Bernd; Zhang, Xuechun; Zhang, Suoming; Zhao, He; John, Stanly; Moorcroft, Neil; Shutske, Greg. PCT Int. Appl. (2005), 290 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2005023806 A2 20050317

  • 5-SUBSTITUTED-2-ARYLPYRAZINES AS MODULATORS OF CRF RECEPTORS. YOON, Taeyoung; GE, Ping; DELOMBAERT, Stephane; HORVATH, Raymond; DOLLER, Dario; LU, Jingqi; HODGETTS, Kevin, J.; ZHANG, Lu Yan; JOHN, Stanly; KAISER, Bernd; ZHANG, Xuechun; SHUTSKE, Greg; ZHANG, Cunyu; DARROW, Jim; MOORCROFT, Neil; YAMAGUCHI, Yasuchika. PCT Int. Appl WO/2004/018437

  • Preparation of 2,5-diarylpyrazines, 2,5-diarylpyridines and 2,5-diarylpyrimidines as CRF1 receptor modulators and for treatment of anxiety, depression, stress, irritable bowel syndrome, and Crohn’s disease. Huang, Kianhua; Hodgetts, Kevin; Doller, Dario; Ge, Ping; Yamaguchi, Yasuchika. PCT Int. Appl. (2002), 90 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2002100838 A1 20021219

  • Preparation of selective NPY (Y5) antagonists and pharmaceutical compositions thereof for treating an abnormality modulated by human Y5 receptor activity. Marzabadi, Mohammad R.; Wong, Wai C.; Noble, Stewart A.; Buhlmayer, Peter; Rueger, Heinrich; Yamaguchi, Yasuchika; Schilling, Walter. PCT Int. Appl. (2001), 299 pp. CODEN: PIXXD2 WO 2001002379 A1 20010111

  • Quinazoline derivatives useful as antagonists of NPY receptor subtype Y5. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca; Stutz, Stefan. PCT Int. Appl. (1997), 110 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720821 A1 19970612 Quinazoline-2,4-diazirines as NPY receptor antagonists. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca. PCT Int. Appl. (1997), 154 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720822 A1 19970612

  • Preparation of 2-aminoquinazolines as neuropeptide Y subtype Y5 receptor antagonists. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca; Mah, Robert. PCT Int. Appl. (1997), 166 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720823 A2 19970612

  • Quinazoline derivatives useful as antagonists of NPY receptor subtype Y5. Rueger, Heinrich; Schmidlin, Tibur; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Tintelnot-Blomley, Marina; Schilling, Walter; Criscione, Leoluca. PCT Int. Appl. (1997), 94 pp. CODEN: PIXXD2 WO 9720820 A1 19970612

  • Preparation of d -amino-g -hydroxy-w -arylalkanoic acid amides as renin inhibitors. Goeschke, Richard; Maibaum, Juergen Klaus; Schilling, Walter; Stutz, Stefan; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Cohen, Nissim Claude; Herold, Peter. Eur. Pat. Appl. (1995), 115 pp. CODEN: EPXXDW EP 678503 A1 19951025

  • Preparation of N-alkylsulfonyl-benzotriazoles and analogs as agrochemical microbicides. Sutter, Marius; Mueller, Urs; Hostettler, Bernhard; Ackermann, Peter; Yamaguchi, Yasuchika. Eur. Pat. Appl. (1993), 43 pp. CODEN: EPXXDW EP 549532 A1 19930630

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