上田 篤志（うえだ あつし）教授

所属

薬学部 薬学科

専門分野

有機合成化学

研究テーマ

機能性ペプチドおよび希少糖誘導体の選択的合成手法の開発

担当科目

薬化学総論、有機薬化学I、有機薬化学演習、創薬化学、有機薬化学実習、専門演習I、専門演習II、専門演習IIIA、専門演習IIIB、Basic and Advanced Sciences of Drug Discovery

所属学会

日本薬学会、有機合成化学協会、アメリカ化学会、日本化学会

研究室

薬学研究棟P301号室（薬化学）

連絡先

0956-20-5611（薬学事務室）

E-mail

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URL

プロフィール

2005年3月　京都薬科大学薬学部生物薬学科卒業
2005年9月　薬剤師免許取得
2007年3月　京都薬科大学大学院薬学研究科薬学専攻博士前期課程 修了
2008年7月　米国ハーバード大学 化学·化学生物学科 フェロー（2008年9月まで）
2010年3月　京都薬科大学大学院薬学研究科薬学専攻博士後期課程 単位取得退学
2010年4月　京都薬科大学教育補助臨時職員
2010年9月　博士（薬学）取得（京都薬科大学）
2010年11月　米国ハーバード大学 化学·化学生物学科 ポストドクトラルフェロー
2013年11月　米国ハーバード大学 化学·化学生物学科 リサーチアソシエイト
2014年2月　長崎大学大学院医歯薬学総合研究科分子創薬科学講座 テニュア・トラック助教
2017年4月　長崎大学生命医科学域（薬学系） テニュア・トラック助教
2019年2月　長崎大学生命医科学域（薬学系） 助教
2020年6月　長崎大学生命医科学域（薬学系） 准教授
2026年4月　長崎国際大学薬学部薬学科 教授

研究紹介

機能性ペプチドの開発

低コストで作製可能な低分子医薬品と、決まった部位を狙い撃つ高分子医薬品の両者のメリットを有するペプチドは、中分子医薬品の代表格として需要が高まっています。私たちは、ペプチドに人工アミノ酸を導入することで安定な立体構造を作り出し、ペプチドの機能性を高める研究をおこなっています。

希少糖誘導体の合成

自然界にごくわずかに存在する希少糖の中には、D-アルロースやD-タガトースのように人の体に対して有用な働きを示すものがあります。一方でこれらの誘導体に関しては、機能はおろか合成法に関しても知られておらず、その原因として変旋光に由来する５つの異性体の制御が難しい点が挙げられます。この困難を乗り越えるべく、新たな希少糖誘導体の立体選択的合成法の開発に取り組んでいます。

研究活動

科研費・競争的資金

• 2015年　武田科学振興財団 薬学系研究奨励（代表）


• 2015年　住友財団 基礎科学研究助成（代表）


• 2016年　科学研究費補助金 若手研究(B)（代表）


• 2016年　上原記念生命科学財団 研究奨励金（代表）


• 2017年　東京生化学研究会 研究奨励金（代表）


• 2018年　日本科学協会 笹川科学研究助成金（代表）


• 2018年　宇部興産学術振興財団 学術奨励賞（代表）


• 2018年　科学研究費補助金 若手研究（代表）


• 2020年　有機合成化学協会 塩野義製薬 研究企画賞（代表）


• 2020年　科学研究費補助金 基盤研究（C）（代表）


• 2022年　八洲環境技術振興財団 研究開発・調査助成（代表）


• 2022年　池谷科学技術振興財団 単年度研究助成（代表）


• 2023年　科学研究費補助金 基盤研究（C）（代表）


• 2024年　高橋産業経済研究財団 助成金（代表）


• 2026年　科学研究費補助金 基盤研究（C）（代表）

受賞

• 2018年6月　公益財団法人 宇部興産学術振興財団 第58回学術奨励賞


• 2019年12月　公益社団法人 有機合成化学協会 塩野義製薬 研究企画賞


• 2023年3月　令和4年度長崎県科学技術奨励賞


• 2025年3月　Molbank 2024 Outstanding Reviewer Award, MDPI

社会活動

各種委員

• 長崎県理科・化学教育懇談会 会計幹事（2025年3月〜2026年2月）


• Molbank Reviewer Board Member（2025年5月〜）


• 長崎県理科・化学教育懇談会 庶務幹事（2026年3月〜2027年2月）


• 日本化学会九州支部 幹事（2026年3月）


• 日本化学会九州支部 化学教育協議会 幹事（2026年3月〜2027年2月）

社会貢献・地域連携

• 第9回九州薬科学研究教育連合主催 合宿研修、タスクフォース（2014年7月）


• 化学への招待2016、企画出展・実験指導（2016年9月）


• 第11回九州薬科学研究教育連合主催 合宿研修、世話人（2017年7月）


• 長崎県教育委員会 高大連携推進委員（長崎東高校への出前授業、2024年9月）


• 化学まつり2025、企画出展・実験指導（2025年9月）


• 長崎県教育委員会 高大連携推進委員（佐世保西高校への出前授業、2025年10月）

研究実績

論文

• Yui Makura, Akihiro Iyoshi, Makito Horiuchi, Yiming Hu, Masakazu Tanaka, Atsushi Ueda, α-Selective Glycosidation of the Rare Sugar D-Tagatofuranose and the Synthesis of α-D-Tagatofuranosylceramide. Int. J. Mol. Sci., 26, 8459 (2025).


• Yiming Hu, Akihiro Iyoshi, Masakazu Tanaka, Atsushi Ueda, Methyl α-D-tagatopyranoside. Molbank, 2025, M2046 (2025).


• Yiming Hu, Akihiro Iyoshi, Yui Makura, Masakazu Tanaka, Atsushi Ueda, 1,3,4,5-Tetra-O-benzoyl-α-D-tagatopyranose. Molbank, 2025, M2041 (2025).


• Makoto Oba, Hikaru Nonaka, Tomohiro Umeno, Takuma Kato, Mitsunobu Doi, Atsushi Ueda, Masakazu Tanaka, Redox-Responsive Side Chain Structural Changes in a Seven-Membered Cyclic α,α-Disubstituted α-Amino Acid with a Disulfide Bond Enable Reversible Conformational Changes in Peptides. ChemPlusChem, 90, e202400772 (2025).


• Akihiro Iyoshi, Atsushi Ueda, Tomohiro Umeno, Takuma Kato, Kazuhiro Hirayama, Mitsunobu Doi, Masakazu Tanaka, Conformational Analysis and Organocatalytic Activity of Helical Stapled Peptides Containing α-Carbocyclic α,α-Disubstituted α-Amino Acids. Molecules, 29, 4340 (2024).


• Akihiro Iyoshi, Yo Miyazaki, Masakazu Tanaka, Atsushi Ueda, (S,Z)-1,4-Bis(benzyloxy)hexa-3,5-dien-2-ol. Molbank, 2024, M1848 (2024).


• Motoki Naka, Tomohiro Umeno, Mika Shibuya,Yuto Yamaberi,Atsushi Ueda,Masakazu Tanaka,Hiroyasu Takemoto, Makoto Oba, Intracellular Delivery of plasmid DNA using amphipathic helical cell-penetrating peptides containing dipropylglycine. Chem. Pharm. Bull., 72, 512–217 (2024).


• Akihiro Iyoshi, Yui Makura, Masakazu Tanaka, Atsushi Ueda, Stereocontrolled synthesis of α-D-allulofuranosides using α-selective D-fructofuranosidation reaction. Carbohydr. Res., 536, 109044 (2024).


• Makoto Oba, Mika Shibuya, Yuto Yamaberi, Hidetomo Yokoo, Satoshi Uchida, Atsushi Ueda, Masakazu Tanaka, An amphipathic structure of a dipropylglycine-containing helical peptide with sufficient length enables safe and effective intracellular siRNA delivery. Chem. Pharm. Bull., 71, 250–256 (2023).


• Atsushi Ueda, Yui Makura, Sana Kakazu, Takuma Kato, Tomohiro Umeno, Kazuhiro Hirayama, Mitsunobu Doi, Makoto Oba, Masakazu Tanaka, E-Selective ring-closing metathesis in α-helical stapled peptides using carbocyclic α,α-disubstituted α-amino acids. Org. Lett., 24, 1049–1054 (2022).


• Kazuki Sato, Tomohiro Umeno, Atsushi Ueda, Takuma Kato, Mitsunobu Doi, Masakazu Tanaka, Asymmetric 1,4-addition reactions catalyzed by N-terminal thiourea-modified helical L-Leu-peptide with cyclic amino acids. Chem.—Eur. J., 27, 11216–11220 (2021).


• Yui Makura, Atsushi Ueda, Takuma Kato, Akihiro Iyoshi, Mei Higuchi, Mitsunobu Doi, Masakazu Tanaka, X-ray crystallographic structure of α-helical peptide stabilized by hydrocarbon stapling at i,i + 1 positions. Int. J. Mol. Sci., 22, 5364 (2021).


• Atsushi Ueda, Mei Higuchi, Kazuki Sato, Tomohiro Umeno, Masakazu Tanaka, Design and synthesis of helical N-terminal L-prolyl oligopeptides possessing hydrocarbon stapling. Molecules, 25, 4667 (2020).


• Atsushi Ueda, Misuzu Ikeda, Takuya Kasae, Mitsunobu Doi, Yosuke Demizu, Makoto Oba, Masakazu Tanaka, Synthesis of chiral α-trifluoromethyl α,α-disubstituted α-amino acids and conformational analysis of L-Leu-based peptides with (R)- or (S)-α-trifluoromethylalanine. ChemistrySelect, 5, 10882–10886 (2020).


• Atsushi Ueda, Jinhong Pi, Yui Makura, Masakazu Tanaka, Jun'ichi Uenishi, Stereoselective synthesis of (+)-5-thiosucrose and (+)-5-thioisosucrose. RSC Adv., 10, 9730–9735 (2020).


• Tomohiro Umeno, Atsushi Ueda, Mitsunobu Doi, Takuma Kato, Makoto Oba, Masakazu Tanaka, Helical foldamer-catalyzed enantioselective 1,4-addition reaction of dialkyl malonates to cyclic enones. Tetrahedron Lett., 60, 151301 (2019).


• Yui Makura, Atsushi Ueda, Takashi Matsuzaki, Tetsuo Minamino, Masakazu Tanaka, α-Selective glycosidation of D-tagatofuranose with a 3,4-O-isopropylidene protection. Tetrahedron, 75, 3758–3766 (2019).


• Atsushi Ueda, Mei Higuchi, Tomohiro Umeno, Masakazu Tanaka, Enantioselective synthesis of 2,4,5-trisubstituted tetrahydropyrans via peptide-catalyzed Michael addition followed by Kishi’s reductive cyclization. Heterocycles, 99, 989–1002 (2019).


• Yurie Koba, Atsushi Ueda, Makoto Oba, Mitsunobu Doi, Takuma Kato, Yosuke Demizu, Masakazu Tanaka, Left-handed helix of three-membered ring amino acid homopeptide interrupted by an N–H···ethereal O-type hydrogen bond. Org. Lett., 20, 7830–7834 (2018).


• Masakazu Tanaka, Haruka Yakabi, Haruki Nakatani, Atsushi Ueda, Mitsunobu Doi, Makoto Oba, Helical structures of cyclopentene-based α,α-disubstituted α-amino acid homopeptides. Chimia, 72, 848–852 (2018).


• Atsushi Ueda, Yuri Nishimura, Yui Makura, Masakazu Tanaka, Jun'ichi Uenishi, β-Selective D-psicofuranosylation of pyrimidine bases and thiols. Heterocycles, 97, 729–743 (2018).


• Ryo Eto, Makoto Oba, Atsushi Ueda, Tsubasa Uku, Mitsunobu Doi, Yosuke Matsuo, Takashi Tanaka, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masakazu Tanaka, Diastereomeric right- and left-handed helical structures with fourteen (R)-Chiral Centers. Chem.—Eur. J., 23, 18120–18124 (2017).


• Yurie Koba, Atsushi Ueda, Makoto Oba, Mitsunobu Doi, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masakazu Tanaka, Helical L-Leu-based peptides having chiral five-membered carbocyclic ring amino acids with an ethylene acetal moiety. ChemistrySelect, 2, 8108–8114 (2017).


• Makoto Oba, Masayuki Kunitake, Takuma Kato, Atsushi Ueda, Masakazu Tanaka, Enhanced and prolonged cell-penetrating abilities of arginine-rich peptides by introducing cyclic α,α-disubstituted α-amino acids with stapling. Bioconjugate Chem., 28, 1801–1806 (2017).


• Atsushi Ueda, Makoto Oba, Yuki Izumi, Yasuhito Sueyoshi, Mitsunobu Doi, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masakazu Tanaka, Helical structures of homo-chiral isotope-labeled α-aminoisobutyric acid peptides. Tetrahedron, 72, 5864–5871 (2016).


• Atsushi Ueda, Tomohiro Umeno, Mitsunobu Doi, Kengo Akagawa, Kazuaki Kudo, Masakazu Tanaka, Helical peptide-catalyzed enantioselective Michael addition reactions and their mechanistic insights. J. Org. Chem., 81, 6343–6356 (2016).


• Tomohiro Umeno, Atsushi Ueda, Makoto Oba, Mitsunobu Doi, Takayuki Hirata, Hiroshi Suemune, Masakazu Tanaka, Helical structures of L-Leu-based peptides having chiral six-membered ring amino acids. Tetrahedron, 72, 3124–3131 (2016).


• Yurie Koba, Yoko Hirata, Atsushi Ueda, Makoto Oba, Mitsunobu Doi, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masakazu Tanaka, Synthesis of chiral five-membered carbocyclic ring amino acids with an acetal moiety and helical conformations of its homo-chiral homopeptides. Biopolymers (Pept. Sci.), 106, 555–562 (2016).


• Kazuhiro Tanda, Ryo Eto, Kazuya Kato, Makoto Oba, Atsushi Ueda, Hiroshi Suemune, Mitsunobu Doi, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masakazu Tanaka, Peptide foldamers composed of six-membered ring α,α-disubstituted α-amino acids with two changeable chiral acetal moieties. Tetrahedron, 71, 3909–3914 (2015).


• Takayuki Hirata, Atsushi Ueda, Makoto Oba, Mitsunobu Doi, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masanobu Nagano, Hiroshi Suemune, Masakazu Tanaka, Amino equatorial effect of a six-membered ring amino acid on its peptide 310- and α-helices. Tetrahedron, 71, 2409–2420 (2015).


• Atsushi Ueda, Akihiko Yamamoto, Daisuke Kato, Yoshito Kishi, Total synthesis of halichondrin A, the missing member in the halichondrin class of natural products. J. Am. Chem. Soc., 136, 5171–5176 (2014).


• Akihiko Yamamoto, Atsushi Ueda, Paul Brémond, Paolo S. Tiseni, Yoshito Kishi, Total synthesis of halichondrin C. J. Am. Chem. Soc., 134, 893–896 (2012).


• Shigehiro Kamitori, Atsushi Ueda, Yasuhiro Tahara, Hiromi Yoshida, Tomohiko Ishii, Jun'ichi Uenishi, Crystal structures of rare disaccharides, α-D-glucopyranosyl β-D-psicofuranoside, and α-D-galactopyranosyl β-D-psicofuranoside. Carbohydr. Res., 346, 1182–1185 (2011).


• Atsushi Ueda, Takanori Yamashita, Jun'ichi Uenishi, Synthesis of galacto- and mannosucroses. Heterocycles, 81, 1711–1720 (2010).


• Atsushi Ueda, Takanori Yamashita, Jun'ichi Uenishi, Chemical synthesis of β-D-psicofuranosyl disaccharides. Carbohydr. Res., 345, 1722–1729 (2010).


• Jun'ichi Uenishi, Atsushi Ueda, Stereoselective β-D-psicofuranosylation and synthesis of β-D-psicofuranosylceramide. Heterocycles, 77, 1297–1305 (2009).


• Jun'ichi Uenishi, Atsushi Ueda, Synthesis of (+)-sucrose via β-D-psicofuranosylation. Tetrahedron: Asymmetry, 19, 2210–2217 (2008).


• Jun'ichi Uenishi, Masashi Ohmi, Atsushi Ueda, PdII-catalyzed stereospecific formation of tetrahydro- and 3,6-dihydro[2H]pyran rings: 1,3-chirality transfer by intramolecular oxypalladation reaction. Tetrahedron: Asymmetry, 16, 1299–1303 (2005).

著書・総説

• 上田篤志, プロモーター要らずの立体特異的N-グリコシル化反応. ファルマシア, 56, 64 (2020).


• 田中正一、上田篤志, 側鎖に不斉中心を有する環状ジ置換アミノ酸の合成とその含有ペプチドの二次構造解析. 月刊ファインケミカル, 48, 31–40 (2019).

講演

• Atsushi Ueda, E-selective ring-closing metathesis of peptides using α-carbocyclic α,α-disubstitutedα-amino acids. 10th Japan–Taiwan Joint Symposium for Pharmaceutical Sciences; 札幌, 2025年9月5日.


• Atsushi Ueda, Synthesis of 5-thiosucrose from D-allulose and investigation of protecting groups. Rare Sugar Congress 2023; 香川, 2023年4月1日.


• 上田 篤志: ジ置換アミノ酸を利用したヘリカルペプチドの合成と有機分子触媒としての利用、有機合成シンポジウム–触媒化学の若い力–、熊本（オンライン）、2023年1月24日.


• Atsushi Ueda, Kazuki Sato, Yui Makura, Tomohiro Umeno, Sana Kakazu, Kazuhiro Hirayama, Ryoma Nishioka, Masakazu Tanaka, Synthesis and application of helical peptide foldamer usingα,α-disubstituted α-amino acids. The 15th International Symposium on Organic Reactions (ISOR-15); Taichung, Taiwan （オンライン）, 2022年11月3日.


• 上田 篤志: ジ置換アミノ酸を利用したヘリカルペプチドフォルダマーの合成と利用、日本薬学会第142年会、名古屋（オンライン）、2022年3月27日.


• Atsushi Ueda, Stereoselective synthesis of α-D-tagatofuranosides using acetonide protection. Rare Sugar Congress 2019; 香川, 2019年12月4日.


• Atsushi Ueda, Conformational analysis of peptides havingα,α-disubstituted α-amino acids and their uses as an organocatalyst. The International Congress on Pure & Applied Chemistry (ICPAC) Langkawi 2018, (Langkawi, Malaysia), 2018年11月2日.


• 上田 篤志, 配座自由度を制限したペプチドの開発と有機分子触媒としての応用. 薬化学講演会 (長崎), 2018年6月23日.


• 上田 篤志, 抗腫瘍活性天然物ハリコンドリンA類の全合成. 第1回最先端創薬科学ワークショップ (長崎), 2015年2月20日.


• 上田 篤志, ハリコンドリン類の全合成. 2014年度創薬科学フロンティアシンポジウム (京都), 2014年11月22日.


• Atsushi Ueda, Total synthesis of halichondrins. 私立大学戦略的研究基盤形成支援事業 京都薬科大学 学術講演会 (京都), 2012年11月16日.

特許

Synthesis of halichondrin analogs and uses thereof. Yoshito Kishi, Atsushi Ueda, Akihiko Yamamoto, Daisuke Kato; US10556910B2、2020年2月11日取得